【飞诺美色谱】Lux手性拆分之Fmoc保护氨基酸

多肽作为由多个氨基酸通过酰胺键相连形成的化合物，可通过基因重组表达、生物提取、化学合成等方法制备。而在化学合成多肽原料药的工艺开发中，保护氨基酸作为起始物料，其质量状况将直接影响到多肽药物质量。根据国家2023年2月发布的《化学合成多肽药物药学研究技术指导原则》（试行），Fmoc保护氨基酸中常见杂质信息如下（见表1）。

表1. Fmoc保护氨基酸中常见的杂质

针对其中涉及的手性异构体杂质，Lux系列提供多种键合型和涂敷型的多糖类手性固定相解决该类分离难题。

图1. Lux系列手性固定相示意图

多种手性固定相的筛选策略提供了互补的选择性需求，从而提高手性筛分的成功率。

表2. 19种常见Fmoc保护氨基酸手性分离

表3. 19种常见Fmoc保护氨基酸反相分离结果

参考文献：

1. 国家《化学合成多肽药物药学研究技术指导原则》（试行）.2023年2月

2. Merrifield R. B. J. Am. Chem. Soc., 1963, 85, 2149.

3. Carpino L.A. and Han G.Y. J. Org. Chem., 1972, 37, 3404.

4. Chankvetadze B. J. Chromatogr. A, 2012, 1269, 26.

5. Peng L., Jayapalan S., Chankvetadze B. and Farkas T.J. Chromatogr. A 2010, 1217, 6942.