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抗菌新星奥马环素，凭什么实力出圈？
在抗菌药物的研发领域，奥马环素（Omadacycline）无疑是一颗冉冉升起的新星。作为新型四环素类抗生素，与传统四环素类药物（如多西环素、米诺环素等）相比，具有显著的改进和优势。
传统四环素类药物通过可逆性结合细菌核糖体 30S 亚基，阻止氨酰基-tRNA 与 mRNA-核糖体复合物受体部位结合，从而抑制细菌蛋白合成。主要通过被动扩散和依赖能量的主动转运进入细菌细胞。奥马环素作用机制与传统四环素类似，但通过结构修饰（如 C9 位氨甲基修饰）增强了与核糖体的结合力，减少了耐药菌的外排作用。对核糖体保护机制和外排泵介导的耐药性具有更高的耐受性。
奥马环素的适应症：精准应对常见感染
奥马环素的主要适应症包括以下两种常见细菌感染：
01
社区获得性细菌性肺炎
（CABP）
CABP 是由多种敏感细菌引起的肺部感染，常见的致病菌包括肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感株）、流感嗜血杆菌等。奥马环素通过抑制细菌蛋白合成，有效控制这些病原体的生长和繁殖。
02
急性细菌性皮肤及皮肤结构感染
（ABSSSI）
ABSSSI 是一种常见的细菌感染，症状包括红肿、疼痛、化脓等。奥马环素在治疗这类感染中表现出色，能够快速缓解症状并促进伤口愈合。
奥马环素的研发始于对传统四环素类抗生素的深入研究。四环素类药物因其广谱抗菌活性而被广泛应用，但随着耐药性问题的日益严重，开发新型四环素类药物成为当务之急。奥马环素的研发公司 Paratek Pharmaceuticals 成立于 1996 年，专注于基于四环素化学的创新药物开发。
经过多年的研发和临床试验，奥马环素于 2018 年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，以商品名 Nuzyra® 上市。2021 年 12 月，奥马环素在中国正式获批，商品名为“纽再乐”，用于治疗社区获得性细菌性肺炎（CABP）和急性细菌性皮肤及皮肤结构感染（ABSSSI）。
文献中也有 Paratek Pharmaceuticals 关于奥马环素名为“Prepared omadacycline for injection: Nine-day stability and sterility in an elastomeric pump”的研究报道，旨在考察注射用奥马环素（1 mg/mL）在弹性体输液泵中制备并冷藏储存 9 天时的相容性、稳定性以及微生物学风险。同时，文献中也采用了飞诺美的 Gemini C18 作为相关杂质分析的液相色谱柱。
图 1.相关代表性液相色谱图：(A,B) Omadacycline for injection 1 mg/mL in 0.9% saline on Day 1 (A) and Day 9 (B). (C,D) Omadacycline for injection 1 mg/mL in 5% dextrose on Day 1 (C) and Day 9 (D)
奥马环素作为新型四环素类抗生素，在抗菌谱、耐药性克服、药代动力学特性等方面均优于传统四环素类药物。其对耐药菌的强效抗菌活性使其在复杂感染和耐药菌感染的治疗中具有优势。随着临床应用经验的积累，奥马环素有望成为抗感染治疗中的重要选择。
TWINT™（二合一）技术
Gemini C18 和 C6-Phenyl
在硅胶生产的最后阶段，我们会在上面杂化一层有机硅胶层，从而形成一种全新的复合粒子。由于内部硅胶基质在这个生产过程中不会改变，这种粒子除了保留机械强度与硬度和出色的柱效外，硅胶有机外壳还可以保护粒子免受化学物质的侵蚀。
第二代 TWIN-NX 技术
Gemini NX-C18
TWIN-NX 使用改进型有机硅胶杂化工艺，这种技术可以形成高度稳定的乙基交联结构。这些有机基团均匀地融入硅胶表面的杂化层，同时保持纯净的硅胶核。这不仅能抵抗高 pH 值的侵蚀，而且还能保持硅胶颗粒的高效性和机械强度。
参考文献
Prepared omadacycline for injection:Nine-day stability and sterility in an elastomeric pump. SAGE Open Med. 2022.
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